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Les complications

Anglais: critiques du médicament, instructions

Anglis est un médicament destiné aux diabétiques dont l'ingrédient actif est la saxagliptine. La saxagliptine est un médicament prescrit pour le traitement du diabète de type 2.

Dans les 24 heures après l'admission, il supprime l'action de l'enzyme DPP-4. L'inhibition de l'enzyme par réaction avec du glucose augmente 2-3 fois le niveau de peptide-1 de type glucagon (GLP-1 ci-après) et glyukozavisimogo polypeptide insulinotrope (GIP), le glucagon réduit la concentration et stimule la réponse des cellules bêta.

En conséquence, la teneur en insuline et en peptide C dans le corps augmente. Après la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas et du glucagon des cellules alpha, la glycémie et la glycémie postprandiale ont augmenté de manière significative.

En ce qui concerne la sécurité et l'efficacité de la saxagliptine dans divers dosages a été soigneusement étudié en six essais à double contrôlée par placebo, ce qui impliquait 4148 patients avec un diagnostic de « diabète de type 2 ».

Au cours des études, il y avait une amélioration significative de l'hémoglobine glyquée, de la glycémie plasmatique à jeun et de la glycémie postprandiale. Les patients chez qui la mono-administration de la saxagliptine n'a pas apporté les résultats escomptés ont également reçu des médicaments tels que la metformine, le glibenclamide et les thiazolidinediones.

Avis des patients et des médecins: 4 semaines après le début du traitement, seul le taux d'hémoglobine glyquée de la saxagliptine a diminué et le taux de glucose plasmatique à jeun a diminué après 2 semaines.

Les mêmes indicateurs ont été enregistrés dans un groupe de patients à qui on avait prescrit un traitement combiné avec l’ajout de metformine, de glibenclamide et de thiazolidinediones, les analogues ayant été travaillés au même rythme.

Dans tous les cas, une augmentation du poids corporel des patients a été notée.

Quand appliquer itglizu

Le médicament est prescrit aux patients atteints de diabète de type 2 dans de tels cas:

  • En monothérapie avec ce médicament en combinaison avec un effort physique et un régime alimentaire;
  • En association avec la metformine;
  • En l'absence d'efficacité, la monformine en monothérapie, les dérivés de la sulfonylurée, la thiazolidinedione en tant que préparation supplémentaire.

Malgré le fait que l’agglycémie ait fait l’objet d’un certain nombre d’études et de tests, les critiques à son sujet sont pour la plupart positives, le traitement ne pouvant être initié que sous la supervision d’un médecin.

Contre-indications à l'utilisation d'onglysis

Puisque le médicament affecte efficacement le fonctionnement des cellules bêta et alpha, stimule intensément leur activité, il ne peut pas toujours être utilisé. Le médicament est contre-indiqué:

  1. Dans la grossesse, l'accouchement et l'allaitement.
  2. Aux adolescents jusqu'à 18 ans.
  3. Patients atteints de diabète sucré de type 1 (action non étudiée).
  4. Avec l'insulinothérapie.
  5. Avec l'acidocétose diabétique.
  6. Patients présentant une intolérance congénitale au galactose.
  7. Avec une sensibilité individuelle à l'un des constituants du médicament.

Les instructions à la préparation ne doivent en aucun cas être ignorées. En cas de doute sur l'innocuité de son utilisation, il convient de choisir des inhibiteurs d'analogues ou une autre méthode de traitement.

Doses recommandées et méthodes d'utilisation

L'anglais est utilisé par voie orale, sans obligation de repas. La dose quotidienne moyenne recommandée du médicament est de 5 mg.

Si un traitement combiné est administré, la dose quotidienne de saxagliptine reste inchangée, la posologie des dérivés de la metformine et de la sulfanylurée est déterminée séparément.

Au début du traitement d'association avec la metformine, la posologie des médicaments sera la suivante:

  • Onglysis - 5 mg par jour;
  • Metformine - 500 mg par jour.

Si une réaction inadéquate est constatée, la posologie de la metformine doit être ajustée, augmentée.

Si, pour une raison quelconque, le moment de la prise du médicament a été manqué, le patient doit prendre la pilule dès que possible. Augmenter la dose quotidienne de moitié sans en valoir la peine.

Pour les patients présentant une insuffisance rénale légère en tant que maladie concomitante, il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie de l'orglyse. En cas de dysfonctionnement rénal des formes moyennes et sévères, on devrait prendre en petites quantités - 2,5 mg une fois par jour.

Si l'hémodialyse est effectuée, elle est acceptée après la fin de la séance. L'effet de la saxagliptine sur les patients sous dialyse péritonéale n'a pas encore été étudié. Par conséquent, avant de commencer un traitement avec ce médicament, vous devez effectuer une évaluation adéquate de la fonction rénale.

En cas d’insuffisance hépatique, on peut prescrire en douceur sans craindre la dose moyenne indiquée - 5 mg par jour. Pour le traitement des patients âgés, onglysis est utilisé dans le même dosage. Mais il ne faut pas oublier que le risque de développer une insuffisance rénale dans cette catégorie de diabétiques est plus élevé.

Il n'y a pas d'examen et d'études officielles sur les effets du médicament chez les patients de moins de 18 ans. Par conséquent, pour les adolescents atteints de diabète de type 2, des analogues avec un autre composant actif sont sélectionnés.

La réduction de la dose d'onglysis est doublée si le médicament est administré simultanément avec des inhibiteurs puissants. Ce sont:

  1. le kétoconazole,
  2. clarithromycine,
  3. atazanavir,
  4. indinavir,
  5. le playaconazole,
  6. nelfinavir,
  7. ritonavir,
  8. le saquinavir et la télithromycine.

Ainsi, la dose quotidienne maximale sera de 2,5 mg.

Caractéristiques du traitement des femmes enceintes et des effets secondaires

On ne sait pas comment le médicament affecte le cours de la grossesse et si le médicament est capable de pénétrer dans le lait maternel, par conséquent, pendant la période de gestation et d’alimentation de l’enfant, le médicament n’est pas prescrit. Il est recommandé d'utiliser d'autres analogues ou d'arrêter l'allaitement.

Habituellement, lorsque les dosages et les recommandations sont observés avec la thérapie combinée, le médicament est bien toléré, dans de rares cas, comme le confirment les revues, il peut y avoir:

  • Vomissements;
  • Gastroentérite;
  • Maux de tête;
  • Formation de maladies infectieuses des voies respiratoires supérieures;
  • Maladies infectieuses du système génito-urinaire.

En présence d'un ou plusieurs symptômes, vous devez arrêter de prendre le médicament ou ajuster la posologie.

Comme en témoignent les examens, même si l’onglyse a été utilisée pendant une longue période à des doses dépassant les 80 doses recommandées, aucun symptôme d’intoxication n’a été observé. Pour retirer le médicament du corps en cas d'intoxication possible, la méthode de géomédialyse est utilisée.

Que devrais-je savoir d'autre?

Onglish n'est pas prescrit en même temps que l'insuline ou en trithérapie avec la metformine et les thiazolidinedions, car aucune étude de leur interaction n'a été réalisée. Si le patient souffre d'une insuffisance rénale modérée à sévère, la posologie quotidienne doit être réduite. Les diabétiques présentant un dysfonctionnement rénal léger nécessitent une surveillance constante des reins pendant le traitement.

Il a été établi que les dérivés de sulfanylurée peuvent provoquer une hypoglycémie. Pour prévenir le risque de développer une hypoglycémie, la posologie de la sulfanylurée associée au traitement par onglisia doit être ajustée. C'est-à-dire qu'il est réduit.

Si le patient a des antécédents d'hypersensibilité à d'autres inhibiteurs similaires de la DPP-4, la saksagliptine n'est pas prescrite. En ce qui concerne l'innocuité et l'efficacité de ce médicament chez les patients âgés (âgés de plus de 6 ans), il n'y a pas de mise en garde dans ce cas. Anglis est transféré et agit de la même manière que chez les patients en bas âge.

Depuis contient du lactose, il ne convient pas à ceux qui ont marqué une intolérance innée de la substance, un déficit en lactase, malabsorption glucose-galactose.

L'effet du médicament sur la capacité de conduire des véhicules et d'autres techniques nécessitant une concentration élevée de l'attention n'a pas été complètement exploré.

Il n'y a pas de contre-indications directes à la conduite de la voiture, mais il ne faut pas oublier que les effets secondaires étaient marqués par des vertiges et des maux de tête.

Interaction avec d'autres médicaments

Selon les études cliniques, le risque d'interaction avec d'autres médicaments, s'ils sont pris simultanément, est très faible.

Comment le tabagisme, la consommation d’alcool, l’utilisation de médicaments homéopathiques ou d’aliments diététiques influencent-ils l’action de la drogue?

Ongli

Anglais: mode d'emploi et retour d'information

Nom latin: Onglyza

Code ATX: A10BH03

Principe actif: Saxagliptine (Saxagliptine)

Fabricant: Bristol-Myers Squibb Company (États-Unis), AstraZeneca Pharmaceutical LP (États-Unis), Bristol-Myers Squibb S.r.L. (Italie)

Mettre à jour la description et la photo: 17/05/2018

Prix ​​en pharmacie: à partir de 1947 roubles.

Onglysa - un médicament à action hypoglycémique.

Forme d'émission et composition

Forme médicinale de libération Onglezy - comprimés recouverts d'une pellicule: ronds, biconvexes, les inscriptions sont marquées d'un colorant bleu; 2,5 mg - du jaune pâle au jaune pâle, d'un côté l'inscription "2,5", de l'autre - "4214"; 5 mg - rose, d'un côté l'inscription "5", de l'autre - "4215" (10 pièces en plaquettes thermoformées, dans un paquet de carton 3 plaquettes thermoformées).

Composition de 1 comprimé:

  • substance active: la saxagliptine (sous forme de chlorhydrate de saxagliptine) 2,5 ou 5 mg;
  • composants auxiliaires: lactose monohydraté - 99 mg; cellulose microcristalline - 90 mg; croscarmellose sodique - 10 mg; stéarate de magnésium - 1 mg; Solution d'acide chlorhydrique 1M - en quantité suffisante;
  • coque: Opadry II blanc (alcool polyvinylique - 40%, dioxyde de titane - 25%, macrogol - 20,2%, talc - 14,8%) - 26 mg; Opadry II jaune (pour les comprimés à 2,5 mg) [alcool polyvinylique - 40%; dioxyde de titane 24,25%; macrogol - 20,2%; talc - 14,8%; colorant oxyde de fer jaune (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II rose (pour les comprimés à 5 mg) [alcool polyvinylique - 40%; dioxyde de titane 24,25%; macrogol - 20,2%; talc - 14,8%; oxyde de colorant de fer rouge (E172) - 0,75%] - 7 mg;
  • Encre: Opadry bleu - (45% shellac dans de l'éthanol - 55,4%; bleu FDC n ° 2 / indigokarminovy ​​pigment d'aluminium - 16% d'alcool de n-butyle - 15% de propylène glycol - 10,5% d'alcool isopropylique - 3% 28% d'hydroxyde d'ammonium - 0,1%) - en une quantité suffisante.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Saxagliptine est un inhibiteur compétitif réversible puissant et sélectif de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Dans le diabète de type 2 prenant conduit à la suppression de l'activité de l'enzyme DPP-4 pendant 24 heures. Après inhibition de glucose par voie orale de la DPP-4 conduit à une augmentation d'un facteur 2 à 3 de la concentration du polypeptide inhibiteur gastrique (GIP) et le glucagon-like peptide-1 (GLP-1) et la réponse de renforcement de glucose des cellules bêta et à réduire la concentration de glucagon qui provoque une augmentation de la concentration en C-peptide et insuline.

La réduction de la libération de glucagon par les cellules alpha du pancréas et la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas entraînent une diminution du glucose postprandial et de la glycémie à jeun.

En conséquence des études contrôlées par placebo ont constaté que la prise Onglizy procède à une amélioration statistiquement significative des valeurs de glucose plasmatique (FPG), l'hémoglobine glycosylée (HbA1c) et du glucose postprandial (PPG) du plasma sanguin par rapport au contrôle.

La metformine, les thiazolidinediones ou le glibenclamide sont en outre associés à la prise de mono-administration de saxagliptine chez les patients n'ayant pas atteint le niveau cible de glycémie. Lorsque vous prenez 5 mg de saxagliptine, une diminution du taux d'HbA1c a été noté après 4 semaines, GPN - après 2 semaines. Chez les patients ayant reçu la saxagliptine en association avec la metformine, les thiazolidinediones ou le glibenclamide, une diminution similaire a été observée.

Dans le contexte de l'accueil, l'augmentation du poids corporel n'est pas notée. L'effet de la saxagliptine sur le profil lipidique est similaire à celui du placebo.

Pharmacocinétique

Chez des volontaires sains et chez des patients atteints de diabète de type 2, des paramètres pharmacocinétiques similaires à la saxagliptine et à son principal métabolite sont observés.

La substance après administration orale à jeun est rapidement absorbée. Réalisation Cmax (concentration maximale de la substance) de saxagliptine et du métabolite principal dans le plasma se produit respectivement 2 heures et 4 heures. Avec des doses croissantes, une augmentation proportionnelle de Cmax et l'ASC (l'aire sous la courbe "concentration-temps") de la substance et de son métabolite principal. Après un seul apport de 5 mg de saxagliptine par des volontaires en bonne santé, lamax La saksagliptine et son métabolite principal dans le plasma étaient respectivement de 24 ng / ml et de 47 ng / ml, les valeurs de l'ASC étant respectivement de 78 ng h / ml et 214 ng h / ml.

La durée moyenne du T final1/2 (demi-vie) de la saxagliptine et de son métabolite principal est de 2,5 h et 3,1 h respectivement, la valeur moyenne de l'inhibition T1/2 Plasma DPP-4 - 26,9 h L'inhibition de l'activité de la DPP-4 dans le plasma pendant au moins 24 heures après l'administration de la saxagliptine est associée à sa forte affinité pour la DPP-4 et à sa liaison prolongée. Un cumul notable de la substance et de son principal métabolite au cours d'un traitement prolongé avec une multiplicité d'absorption 1 fois par jour n'est pas observé. La dépendance de la clairance de la saxagliptine et de son principal métabolite à la dose quotidienne et à la durée du traitement lors de la prise du médicament 1 fois par jour dans l'intervalle de doses de 2,5 à 400 mg pendant 14 jours n'a pas été révélée.

Après ingestion, au moins 75% de la dose prise est absorbée. La prise d'aliments sur la pharmacocinétique de la saxagliptine n'est pas significativement affectée. Aliments à effet gras sur Cmax la substance n'a pas, cependant les valeurs de AUC par rapport à la réception sur un estomac vide augmentent de 27%. Lorsque vous prenez le médicament avec des aliments par rapport à un estomac vide pendant environ 30 minutes, le temps nécessaire pour atteindremax. Ces changements n'ont aucune signification clinique.

Saxagliptine et son principal métabolite se lie aux protéines sériques est négligeable. À cet égard, on peut supposer que les changements dans la composition des protéines de sérum est observée avec insuffisance rénale ou hépatique, la distribution de la saxagliptine ne sera pas soumis à des changements importants.

La substance est principalement métabolisée avec la participation des isoenzymes 3A4 / 5 du cytochrome P450 (CYP 3A4 / 5). Dans ce cas, le principal métabolite actif est formé, dont l'effet inhibiteur par rapport à la DPP-4 est 2 fois plus faible que celui de la saxagliptine.

La saxagliptine est excrétée avec la bile et l'urine. La clairance rénale moyenne de la substance est d'environ 230 ml / min, la filtration glomérulaire moyenne est d'environ 120 ml / min. La clairance rénale du principal métabolite est comparable aux valeurs moyennes de la filtration glomérulaire.

quantité AUC saxagliptine et son principal métabolite présentant une insuffisance rénale légère, respectivement, 1,2 et 1,7 fois plus élevé que ceux des patients ayant une fonction rénale intacte. Cliniquement augmentation significative des valeurs de l'ASC n'est pas, et la correction de dose ne doit pas être effectuée.

En cas d'insuffisance rénale modérée ou sévère, ainsi que chez les patients hémodialysés, l'ASC de la substance et son métabolite principal sont respectivement 2,1 et 4,5 fois plus élevés. À cet égard, la dose quotidienne pour ce groupe de patients ne doit pas dépasser 2,5 mg pour 1 réception. En cas de violation de la fonction hépatique, aucune modification cliniquement significative des paramètres pharmacocinétiques de la saxagliptine n’a été identifiée et, en conséquence, il n’est pas nécessaire d’ajuster la dose.

Des différences cliniquement significatives dans les paramètres pharmacocinétiques de la saxagliptine chez les patients âgés de 65 à 80 ans par rapport aux patients plus jeunes ne sont pas révélées. Bien que l’ajustement de la dose ne soit pas nécessaire pour ce groupe de patients, il faut tenir compte de la probabilité élevée de réduction de la fonction rénale.

Indications d'utilisation

Онглизу nomme pour le traitement d'un diabète de 2 types en tant qu'agent supplémentaire à des exercices physiques et un régime dans le but d'améliorer le contrôle glycémique.

Le médicament peut être administré comme suit:

  • monothérapie;
  • commencer le traitement d'association avec la metformine;
  • en plus de la monothérapie avec les dérivés de thiazolidinediones, metformine, sulfonylurée en cas d'absence de contrôle glycémique adéquat pendant un tel traitement.

Contre-indications

  • diabète sucré de type 1;
  • acidocétose diabétique;
  • intolérance congénitale au galactose, violation de l'assimilation du galactose et du glucose et déficit en lactase;
  • utilisation combinée avec l'insuline;
  • grossesse et allaitement;
  • âge jusqu'à 18 ans;
  • intolérance individuelle à l'un des composants du médicament.

Relative (nommée sous surveillance médicale):

  • insuffisance rénale modérée à sévère;
  • utilisation combinée avec des dérivés de sulfonylurée;
  • vieillesse.

Mode d'emploi Onglezy: méthode et dosage

Onglyzu pris à l'intérieur, indépendamment de la prise alimentaire.

La dose recommandée est de 5 mg par dose.

En cas de thérapie combinée, Onglysa est utilisé avec la metformine, les dérivés de la sulfonylurée ou les thiazolidinediones.

En association avec la metformine, sa dose initiale quotidienne est de 500 mg. En cas de réponse inadéquate, il peut être augmenté.

Si la dose d'Onglezy a été oubliée, elle devrait être prise aussitôt que possible, mais ne pas prendre une dose double dans les 24 heures.

La dose quotidienne pour les patients souffrant d'insuffisance rénale modérée / sévère (clairance de la créatinine ≤ à 50 ml / min) et pour les patients sous hémodialyse sont 2,5 mg dans une réception. Onglizu besoin de prendre après la fin de l'hémodialyse. L'utilisation du médicament n'a pas été patients en dialyse péritonéale étudiés. Avant l'initiation / pendant le traitement, l'évaluation de la fonction rénale est recommandée.

La dose quotidienne recommandée Onglizy l'utilisation combinée avec l'indinavir, la néfazodone, le kétoconazole, l'atazanavir, le ritonavir, la clarithromycine, l'itraconazole, le nelfinavir, le saquinavir, la télithromycine et d'autres inhibiteurs puissants du CYP 3A4 / 5 est de 2,5 mg dans une réception.

Effets secondaires

Les effets secondaires possibles de monothérapie et en ajoutant Onglizy à la metformine, le glyburide ou une thiazolidinedione (> 10% - très souvent> 1% et 0,1% et 0,01%, et

Préparation de Onglis contre le diabète sucré - mode d'emploi détaillé

Cette maladie touche aujourd'hui 9% de la population mondiale. Les firmes pharmaceutiques et les systèmes de santé des principaux pays du monde investissent des milliards de dollars, et le diabète sucré marche triomphalement autour de la planète, devenant plus jeune et plus agressif.

L'épidémie prend des proportions telles qu'on ne s'y attendait pas: en 2020, on prévoit un demi-milliard de patients atteints de diabète de type 2 et les médecins n'ont pas appris à contrôler efficacement la maladie.

Si le diabète de type 1, qui touche moins de 10% de tous les diabétiques, il est simple: réduire la concentration de glucose dans le sang par injection d'insuline (rien d'autre, il ne peut être donné), et tout ira bien (aujourd'hui pour ces patients et un pancréas artificiel inventé ), alors avec le diabète de type 2, les hautes technologies ne fonctionnent pas.

Par analogie et pour le diabète de type 2, le sucre a été déclaré ennemi principal, remplissant le marché de médicaments à base de sucre.. Intensifier le traitement des diabétiques à l'aide de pyramides thérapeutiques, lorsqu'un autre médicament est appliqué sur un autre, un troisième médicament est ajouté à ce complexe jusqu'à ce que le tour de l'insuline arrive.

Depuis 20 ans, les médecins luttent activement contre le sucre, mais leur effet est inférieur à zéro, car les effets secondaires et les complications des médicaments dépassent souvent leur efficacité, surtout si vous ne respectez pas la posologie.

L'un de ces organes cibles est le cœur et les vaisseaux sanguins. Il est prouvé qu'un traitement trop intensif du diabète produit l'effet inverse et entraîne une mortalité vasculaire. Le sucre est juste un marqueur du diabète de type 2, à l'origine de la maladie, le syndrome métabolique.

La nouvelle génération d'Onglysa, développée par des scientifiques britanniques et italiens, possède des capacités non seulement antidiabétiques mais également cardioprotectrices. Nombre de médicaments incretinovogo, qui comprend andnglya, - les derniers développements dans le domaine de la diabétologie. Ils travaillent à réduire l'appétit et la perte de poids - l'une des principales raisons du développement du diabète de type 2.

De plus, les incrétinomimétiki ne provoquent pas d'hypoglycémie, aident à réduire la pression artérielle, protègent les cellules pancréatiques. Le prix élevé et le manque d'expérience clinique en raison de la courte période d'utilisation des médicaments peuvent être attribués aux inconvénients d'Onglezy, mais c'est aussi une question de temps.

Composition et forme de libération

Chaque comprimé Onglizy photo, qui est présenté dans cette section contient le chlorhydrate de saxagliptine 2,5 ou 5 mg dans l'enveloppe. des excipients de formulation complétée Formule: cellulose, le lactose monohydraté, croscarmellose sodique, stéarate de magnésium et des pigments Opadry (blanc, jaune et bleu pour les comprimés de 2,5 mg et un blanc, rose, bleu et pour le dosage est de 5 mg).

Identifier le médicament peut être dans la forme (comprimés biconvexes avec une teinte jaunâtre et marquage 2,5 / 4214 et rosâtre avec gravure 5/4215). L'inscription est estampillée de chaque côté avec de l'encre bleue.

Vous pouvez acheter le médicament sur ordonnance. Sur les comprimés Onglysa prix - pas de la catégorie de budget: pour 30 pcs. sur 5 mg à Moscou, il faut payer 1700 rbl. La date de péremption du médicament a été déterminée par le fabricant dans les 3 ans. Les conditions de stockage pour la préparation sont standard.

Caractéristiques pharmacologiques

L'ingrédient de base d'Onlizy est la saxagliptine. Dans les 24 heures suivant l'ingestion dans le tube digestif, il inhibe l'activité du peptide DPP-4. Au contact du glucose, l'inhibition spectaculaire de l'enzyme (2-3 fois) augmente la sécrétion du peptide-1 de type glucagon (GLP-1) et d'un polypeptide insulinotrope (GIP) dépendant du glucose.

Dans le même temps, le taux de glucagon dans les cellules 6 est réduit, l'activité des cellules responsables de la production d'insuline endogène augmente. En conséquence, les paramètres de la glycémie musculaire et postprandiale sont considérablement réduits.

L'innocuité et l'efficacité du médicament ont été étudiées dans 6 expériences, auxquelles 4148 volontaires diabétiques du deuxième type de maladie ont participé. Tous les participants ont montré une dynamique positive de l'hémoglobine glyquée, du sucre affamé et de la glycémie après une charge en glucides. Les participants individuels qui n'ont pas atteint un contrôle glycémique à 100% ont reçu des médicaments supplémentaires: thiazolidinediones, metformine, glibenclamide.

Les patients prenant des médicaments antidiabétiques supplémentaires ont présenté des résultats similaires. Le poids de tous les participants aux expériences est resté stable.

Lorsque administré saksagliptine

Les diabétiques avec le deuxième type de maladie Onglezu nomment:

  1. En monothérapie, combinée à une modification du mode de vie;
  2. En complexe, avec l'ajout de la version précédente de metformine, si la monothérapie ne permet pas un contrôle complet de la glycémie;
  3. En association avec les dérivés de la sulfanylurée et les thiazolidinediones, si la combinaison précédente n'était pas suffisamment efficace.

Qui est contre-indiqué

Comme la saxagliptine est un stimulant puissant qui améliore l'activité des cellules ß et diminue la fonction des cellules ß, elle peut être utilisée avec certaines limitations, en particulier, un médicament n'est pas représenté:

  • Les femmes enceintes et allaitantes;
  • Dans l'enfance
  • Diabétiques avec maladie de type 1;
  • En cas de variante insulinodépendante du diabète de type 2;
  • Affecté par une acidocétose diabétique;
  • Si le patient ne tolère pas le galactose;
  • Lorsque hypersensibilité aux ingrédients de la formule.

Lors du choix d'un traitement, le médecin est guidé non seulement par les contre-indications énumérées, mais aussi par la compatibilité avec la saxagliptine des médicaments que le diabétique prend parmi les maladies concomitantes. Par conséquent, tous les médicaments que le diabétique utilise en parallèle, le médecin doit être signalé en temps opportun.

Recommandations d'utilisation

Le médecin détermine la posologie du médicament individuellement, en tenant compte des résultats de l'examen, de l'âge, du stade de la maladie, de la réaction individuelle de l'organisme. Pour Onlizy, les instructions d'utilisation recommandent de prendre la pilule par voie orale, sans être liée au moment de l'ingestion. La dose initiale standard du médicament est de 5 mg / jour.

Au début du traitement, le schéma standard ressemble à ceci:

  1. Saxagliptine - 5 mg / jour;
  2. Metformine - 500 mg / jour.

Après 10-15 jours, l'effet thérapeutique du schéma choisi est évalué et, si nécessaire, la dose de metformine est ajustée en maintenant la norme d'Onlizy inchangée.

Si l'heure de la prise du médicament est manquée, elle est prise à la dose habituelle à la première occasion. Vous ne pouvez pas doubler la norme, car le corps a besoin de temps pour son traitement.

S'il existe des antécédents de pathologie rénale de faible gravité, il n'est pas nécessaire de titrer la dose. Avec une forme moyenne et sévère, la norme est réduite de 2 fois - 2,5 mg / jour. (une fois).

Lors de l'hémodialyse, la pilule est prise après l'intervention. L'influence d'Onlize sur les patients sous dialyse péritonéale n'a pas été étudiée. Avant la prise d'un médicament et tout au long du cours, il est nécessaire d'évaluer périodiquement l'efficacité des reins.

Dans les pathologies hépatiques, le médicament est prescrit à une dose standard de 5 mg / jour. Pour les diabétiques d'âge mûr, la titration de la dose n'est pas nécessaire, mais l'état des reins doit être pris en compte.

Deux fois la dose d’incrétine est réduite dans les traitements complexes avec inhibiteurs:

  • Atazanavir;
  • Le kétoconazole;
  • Le Playkonazole;
  • Le nelfinavir;
  • La clarithromycine;
  • Le ritonavir;
  • Le saquinavir;
  • Indinavir;
  • La télithromycine.

Il n'y a pas d'informations officielles sur l'opportunité d'utiliser le médicament pour les femmes enceintes et les enfants de moins de 18 ans, par conséquent les analogues sont sélectionnés pour cette catégorie de diabétiques.

Effets indésirables et surdosage

Les médicaments du groupe des incrétines de la dernière génération sont parmi les plus sûrs. Avec toutes les recommandations du médecin, Ongli est toléré par la plupart des diabétiques normalement.

Dans certains cas:

  • Troubles dyspeptiques;
  • Mal de tête;
  • Pancréatite
  • Infections du système respiratoire;
  • Maladies de la sphère génito-urinaire de nature infectieuse.

Si l'un de ces signes ou tout autre inconfort inhabituel survient, vous devez cesser d'utiliser le médicament et consulter un médecin.

À des fins scientifiques, le médicament a été administré à des volontaires à des doses dépassant la norme de 80 fois. Les signes d'intoxication ne sont pas fixes. Déduire des excédents de saxagliptine est possible grâce à une hémodialyse.

Recommandations supplémentaires

La saxagliptine n'est pas prescrite dans un schéma triple dans lequel les injections d'insuline sont combinées à la metformine et aux thiazolidinediones, car les effets d'une telle interaction n'ont pas été étudiés. Le contrôle rénal est effectué à tous les stades du traitement par Ongalysis, mais avec une forme légère, le dosage n'est pas modifié, dans d'autres cas, il est réduit de moitié.

La saxagliptine pour les effets hypoglycémiques est absolument sans danger, mais en association avec des médicaments de la sulfonylurée, elle peut provoquer des situations hypoglycémiques. Par conséquent, dans le traitement complexe, le titrage de ce dernier dans le sens de la réduction est obligatoire.

Dans une intolérance médicamenteuse Numéro incrétines - DPP-4 inhibiteurs Onglizu pas non plus indiqué, enregistré dans les cas individuels des réactions allergiques des éruptions cutanées normales à un choc anaphylactique et angioedema exige le retrait immédiat du médicament.

Comme le médicament contient du lactose, il n'est pas prescrit aux diabétiques présentant une intolérance individuelle, une carence en lactose ou une malabsorption du glucose-galactose.

Dans le processus d'observation des diabétiques après un traitement par Onglesia, il y avait des cas de développement d'une pancréatite aiguë. Lors de la prescription d'une cure de saxagliptine, le patient doit être informé du symptôme caractéristique: douleur permanente et sévère dans l'épigastre.

En cas d'inconfort abdominal, arrêtez de prendre le médicament et signalez un malaise au médecin. Les conséquences sont temporaires et réversibles, elles passent indépendamment après l'arrêt du médicament.

Avec des dysfonctionnements rénaux dans la forme moyenne et sévère, la titration de la dose est unique. Dans des conditions sévères, Onlizu est utilisé avec prudence; au stade terminal, lorsque le patient ne peut pas se passer d'hémodialyse, ne pas appliquer du tout. La surveillance des reins dans de tels cas est effectuée avant le début du traitement et tous les six mois avec l'utilisation constante d'Oglise.

L'expérience du traitement des diabétiques à l'âge sénile (à partir de 75 ans) n'est pas suffisante, de sorte que cette catégorie de patients nécessite une attention accrue.

Les résultats de l'influence d'Onlize sur la capacité à gérer le transport ou les mécanismes complexes ne sont pas publiés, de sorte que les diabétiques doivent prendre le médicament avec précaution, d'autant plus que les effets secondaires sont étourdissants. Une attention particulière dans de telles conditions est requise chez les patients qui utilisent Onliz dans le cadre d'un traitement complexe, car certains antidiabétiques peuvent provoquer une hypoglycémie.

L'expérience de l'utilisation du médicament pour les problèmes cardiovasculaires suggère que le médicament normalise le rythme cardiaque. En Amérique, même à la limite supérieure de la norme du sucre, le médecin prescrit à un diabétique souffrant d'arythmie pour améliorer les paramètres glycémiques et restaurer le rythme cardiaque.

Interaction médicinale avec Ongolia et analogues

Selon les résultats de la recherche, les résultats de l'interaction de Onliz avec d'autres composants dans un traitement complexe ne sont pas considérés comme cliniquement significatifs.

Effet sur l'efficacité du traitement de l'alcool, des cigarettes, des divers régimes alimentaires, des remèdes homéopathiques n'est pas établi.

Dans la forme en comprimés des médicaments de la série des incrétines, avec Onglei, Galvus et Yanuvia sont produits dans les stylos à seringue - Baetu et Victoria.

Évaluations d'experts et d'utilisateurs

Sur les forums thématiques sur la préparation d'Onglysia, les critiques sont impressionnantes, la seule, peut-être, carence est le prix correspondant à sa qualité européenne.

Malheureusement, la maladie et la vieillesse comme irréversible et inévitable, parce que la santé est connu, ne peut pas être acheté, et le diabète de type 2 est pas par hasard appelé « billet à sens unique. »

Mais le pancréas est un diabétique 2ème type de la maladie ne sont pas atrophié, il a des dispositions pour la restauration de leurs fonctions, et de mettre une croix comme sur le corps handicapé (en termes de libération d'insuline) prématurément.

Avant de libérer Onglizu sur le marché, le promoteur a dépensé des milliards de dollars non seulement pour prouver l'absence d'effets négatifs, mais aussi pour confirmer son efficacité. Si le médicament aide seulement retarder les complications de 10-20 ans, même pour le bien de cette période complète (sans crises cardiaques, instultov, la gangrène, la cécité, l'impuissance, la dysfonction rénale) la vie devrait lui accorder plus d'attention.

Commentaires sur les possibilités de Onglezy et l'influence des médicaments contre le diabète sur la santé de l'endocrinologue Shmul Levit, chef du département. Institute of Diabetology, regardez la vidéo:

Ongli

Ekaterina Ruchkina 04 mai 2016

Anglis est un remède qui provoque une série de réactions dans le corps, entraînant une diminution de la concentration de glucose dans le sang. Le niveau de sucre dans leur traitement est réduit et en état de jeûne et après avoir mangé. La préparation n'affecte pas le métabolisme des graisses - les patients prenant le médicament ne grossissent pas (précisément en relation avec le traitement avec ce médicament).

Instruction du médicament Ongli

S'applique à:

  • Diabète sucré de type 2, contre l'alimentation et l'activité physique, seul ou en association avec d'autres médicaments.

Émettre Onglyzu sous forme de comprimés contenant 2,5 ou 5 mg de saxagliptine. Il est recommandé de les prendre une fois par jour. Si vous avez oublié de prendre la dose suivante, vous devez combler cette lacune dès que possible. Mais vous ne pouvez pas utiliser deux fois la quantité quotidienne de médicament. Autrement dit, si vous ne l'avez pas compris dans le temps et ne pas oublier les pilules manquées Ongliza jusqu'à ce que le lendemain - ne prenez pas deux pièces au lieu d'un.

La dose quotidienne standard est de 5 mg. Dans certains cas, une dose réduite de 2,5 mg est utilisée. Par exemple, chez des patients sous hémodialyse, prenant des médicaments tels que le kétoconazole, la clarithromycine, etc.

Contre-indiqué dans:

  • Diabète sucré type 1;
  • Acidocétose diabétique;
  • En association avec l'insuline (effets non étudiés);
  • Troubles héréditaires du métabolisme glucidique, par exemple malabsorption du glucose et du galactose;
  • Traitement des patients mineurs;
  • Grossesse et allaitement;

- avec prudence quand -

  • Traitement des personnes âgées;
  • Prescrire aux patients présentant une insuffisance rénale;
  • Combinaisons avec la sulfonylurée et ses dérivés.

Effets secondaires et surdosage

L'anglais est un médicament bien documenté. Sur la base des résultats des expériences, les effets indésirables les plus courants ont été identifiés et peuvent être traités par ceux-ci:

  • Infections urinaires et des voies respiratoires supérieures;
  • Gastroentérite et vomissements;
  • Sinusite;
  • Maux de tête.

Ces réactions ont été rencontrées au moins chez l'un des 100 sujets.

Même le dépassement de la dose recommandée de 80 fois n’a pas entraîné d’empoisonnement. En cas de surdosage d'Ongalysis, vous devez surveiller l'état du patient et l'ajuster.

Analogues moins chers que Onglysa

La saxagliptine n'est présente que dans la composition de ce médicament. Les analogues directs sont moins chers ou plus chers chez Onlizy. Dans le même groupe (inhibiteurs de la DPP-4), il existe:

Mais vous pouvez choisir, calculer les doses et remplacer les agents hypoglycémiques uniquement avec votre médecin.

Avis sur Ongliize

Ce médicament n'est pas bon marché. Et seulement dans certaines régions de la Fédération de Russie, il peut être prescrit par des prescriptions gratuites. Par conséquent, de nombreux patients veulent savoir à l'avance quelle est l'efficacité d'Angle, si cela en vaut la peine. Trouvez des réponses sans ambiguïté à cette question - vous ne pouvez pas. En règle générale, les personnes décrivent l'effet complexe de plusieurs moyens inclus dans leur schéma. Par exemple:

- En association avec la rosinsuline, j'ai eu plusieurs fois une hypoglycémie avec un effort physique.

- Pas une mauvaise drogue. Autorisé à surveiller la condition. Mais depuis qu'ils ont cessé de donner gratuitement, ils ont dû l'abandonner.

Les experts dans leurs avis disent que Onglis est bon aux stades initiaux du diabète sucré. Sa réception vous permet de compenser les violations et de maintenir un état normal pendant longtemps.

En outre, la vue peut être constaté que sont une combinaison plus pratique des inhibiteurs de la DPP-4 avec la metformine - Yanumet et Galvus Met.

Autant que vous puissiez aller en anglais - discutez avec votre médecin.

Ongli

La description est actuelle sur 10/01/2015

  • Nom latin: Onglyza
  • Code ATX: A10BH03
  • Ingrédient actif: Saxagliptine (Saxagliptine)
  • Fabricant: Bristol-Myers Squibb Company (USA)

Composition

Cette préparation contient un ingrédient actif la saxagliptine (Chlorhydrate) sont également des composants supplémentaires: MCC, le lactose monohydraté, la croscarmellose sodique, le stéarate de magnésium, l'acide chlorhydrique ou l'hydroxyde de sodium 1 M 1 M, une solution de colorants.

Forme d'émission

Ce médicament est disponible sous la forme d'un comprimé pelliculé.

  • Comprimés 2,5 mg: la couleur de la coquille est jaune, les tablettes sont biconvexes, rondes, d'un côté l'inscription "2.5", d'autre part - "4214". Les inscriptions sont marquées en bleu. Les comprimés sont emballés dans des plaquettes thermoformées, dans des emballages en carton - 3 plaquettes.
  • Comprimés 5 mg: la couleur de la coquille est rose, les tablettes sont biconvexes, rondes, d'un côté il y a l'inscription "5", d'autre part - "4215". Les inscriptions sont marquées en bleu. Les comprimés sont emballés dans des plaquettes thermoformées, dans des emballages en carton - 3 plaquettes.

Action pharmacologique

La préparation d'Onglysa dans la composition contient le principe actif saxagliptine, qui est un inhibiteur réversible compétitif très sélectif de la dipeptidyl peptidase-4.

Si le médicament est pris par des patients malades diabète sucré, ils ont une activité pendant 24 heures enzyme DPP-4 est supprimé.

Une fois à l'intérieur du patient a pris glucose due inhibition de la DPP-4 se produit une augmentation de 2-3 fois de la concentration du polypeptide inhibiteur gastrique, glucagon-like peptide-1. La concentration de glucagon diminue et la réponse de la réponse des cellules bêta-dépendante augmente. En conséquence, le corps augmente la concentration l'insuline et C-peptide.

En raison de la libération d’insuline par les cellules bêta du pancréas et de la diminution de la libération de glucagon par les cellules alpha pancréatiques, une diminution de la glycémie à jeun se produit, soit une diminution glycémie postprandiale.

Lors de la réception saxagliptine chez les patients, il n'y a pas d'augmentation de poids.

Pharmacocinétique et pharmacodynamique

Dans le corps, la saksagliptine est absorbée rapidement après administration avant les repas. Après administration orale, environ 75% de la dose est absorbée. Avec des protéines le sang la saxagliptine et ses métabolite communiquer légèrement.

La concentration maximale de saxagliptine et de son métabolite principal est observée dans le plasma, respectivement, pendant 2 heures et 4 heures.

En moyenne, la demi-vie finale et son métabolite durent respectivement 2,5 heures et 3,1 heures. Il est excrété avec la bile et avec l'urine.

Indications d'utilisation

Le médicament d'Onglysa est indiqué dans le diabète sucré de type 2 comme moyen supplémentaire d'activité physique et de nutrition afin d'améliorer le contrôle glycémique. Peut être attribué dans les capacités suivantes:

  • à des fins de monothérapie;
  • pour commencer un traitement combiné avec le médicament Metformine;
  • en complément de la monothérapie thiazolidinediones, Metformine, dérivés de sulfonylurée, s'il n'y a pas de contrôle glycémique adéquat sur un tel traitement.

Contre-indications

Application contre-indiquée Onlizy dans de tels cas:

  • les patients atteints de diabète de type 1;
  • administration de médicaments l'insuline;
  • insuffisance en lactase, intolérance au galactose, malabsorption du glucose-galactose congénitale;
  • acidocétose diabétique;
  • grossesse et l'allaitement;
  • Sensibilité accrue à l'un des constituants du médicament.

Prescrire soigneusement des médicaments pour les personnes souffrant d'insuffisance rénale modérée ou grave, les patients âgés ainsi que ceux prenant des sulfonylurées.

Effets secondaires

Les effets indésirables suivants surviennent lors de l'administration du médicament Onglysa:

  • infection des voies urinaires et des voies respiratoires supérieures;
  • la sinusite;
  • gastro-entérite;
  • vomissements;
  • maux de tête.

Dans le contexte du traitement combiné avec la metformine peut apparaître rhinopharyngite, maux de tête.

Anglais, mode d'emploi (méthode et dosage)

Il devrait être pris par voie orale, quelle que soit la période de consommation.

Si le patient reçoit une monothérapie, il est recommandé de prendre la pilule à raison de 5 mg de saxagliptine une fois par jour.

Si un traitement combiné est prescrit, il est nécessaire de prendre 5 mg de saxagliptine une fois par jour, en associant la méthode aux thiazolidinediones et à la metformine, avec des médicaments dérivés des sulfonylurées.

Au début du traitement combiné avec la metformine, la dose de saxagliptine est de 5 mg et la dose de metformine est de 500 mg par jour.

Si le patient a manqué le traitement par Onliza, prenez la pilule immédiatement, dès qu'une personne s'en souvient. Une double dose ne doit pas être bue.

Les patients avec légère insuffisance rénale ne peut pas ajuster la dose. Les patients présentant une insuffisance rénale sévère ou modérée, ainsi que ceux qui sont sous hémodialyse, vous devez prendre 2,5 mg par jour. Il faut boire des comprimés après hémodialyse.

Si le patient utilise simultanément des inhibiteurs puissants du CYP 3A4 / 5, la dose d'Onglyza doit être de 2,5 mg par jour.

Surdosage

Aucune description des symptômes intoxication avec un apport prolongé de fortes doses de fonds. En cas de surdosage, un traitement symptomatique est pratiqué. Du corps, la substance active et son métabolite peuvent être éliminés par hémodialyse.

Interaction

Selon les données de la recherche, il existe un risque relativement faible d'interaction cliniquement significative entre la saxagliptine et d'autres médicaments.

Avec application simultanée avec des inducteurs d’isoenzymes CYP 3A4 / 5 (Dexaméthasone, carbamazépine, phénobarbital, rifampicine, phénytoïne) peut diminuer la concentration du métabolite principal de la saxagliptine.

Comme les sulfonylurées peuvent provoquer une hypoglycémie pour réduire le risque, il peut être nécessaire de réduire la dose de sulfonylurées en même temps qu’Ongolis.

Conditions de vente

Prescription anglaise à vendre.

Conditions de stockage

Il est nécessaire de protéger Onlizu des enfants, alors que t ne devrait pas dépasser 30 ° C

Date d'expiration

Vous pouvez conserver les comprimés d'Onglis pendant 3 ans.

Instructions spéciales

Il ne faut pas oublier que l’utilisation du médicament anglais avec l’insuline et le traitement triple (metformine, thiazolidinediones, sulfonylurées) n’a pas été étudiée pour le moment.

Il n'y a eu aucune étude sur l'effet du médicament sur la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes précis. Néanmoins, il convient de noter qu'après la prise du médicament peut se manifester le vertige.

Analogues d'Onglezy

Les analogues d'Onliz sur la substance active sont absents. Un effet similaire sur le corps est fourni par des moyens Nesin, Yanuvia, Galvus, Tragenta, Kombogliza XR. De manière catégorique, vous ne pouvez pas prendre ces médicaments sans la nomination d'un médecin.

Les enfants

Non attribué aux patients de moins de 18 ans.

En grossesse et en lactation

Étant donné que l’utilisation de la saxagliptine pour le traitement des femmes enceintes n’a pas été étudiée, aucun médicament n’est prescrit aux femmes pendant la gestation du fœtus. En l'absence de données sur la pénétration de la saxagliptine dans le lait maternel, les comprimés d'Onglis ne sont pas non plus prescrits pendant la période d'alimentation naturelle.

Avis sur Ongliize

Dans les revues, on dit souvent que Onglysa permet aux diabétiques de fournir un contrôle efficace du glucose. Il est à noter que le médicament est facile à utiliser, les effets indésirables au cours du traitement sont rares. Un point négatif pour les utilisateurs est le coût élevé du médicament.

Prix ​​Onglezy, où acheter

Acheter Onlizu peut être dans une pharmacie sur ordonnance. Le coût de l'emballage des comprimés (30 pcs.) Est de 1700-1800 roubles.

ANNONCE

Comprimés pelliculés De couleur jaune pâle à jaune pâle, ronde, biconcave, avec l'inscription "2.5" sur un côté et "4214" - de l'autre côté, peinte avec un colorant bleu.

Excipients: lactose monohydraté - 99 mg Cellulose microcristalline * - 90 mg, croscarmellose sodique - 10 mg Stéarate de magnésium - 1 mg ** 1 M d'acide chlorhydrique ou d'hydroxyde de sodium 1M solution - la quantité nécessaire Opadry II blanc (% en poids / w) - 26 mg (alcool vinylique de 40%, du dioxyde de titane 25% macrogol (PEG 3350) 20,2% de talc 14,8%) jaune Opadry II (% w / w) - 7 mg (polyvinyl alcool à 40% de dioxyde de titane 24,25% macrogol (PEG 3350) 20,2%, 14,8% de talc, d'oxyde de fer de colorant jaune (E172) 0,75%), de l'encre bleue Opakod *** - numéro nécessaire.

10 pièces - blisters de papier d'aluminium (3) - paquets de carton.

* La quantité de lactose peut varier en fonction de la quantité de stéarate de magnésium utilisée.
** La quantité de stéarate de magnésium peut varier entre 0,5 et 2 mg. La quantité optimale est de 1 mg.
*** Composition Opakod encre bleue (% en poids / poids): 45% de gomme laque dans l'alcool éthylique 55,4%, FDC Bleu n ° 2 / indigokarminovy ​​pigment d'aluminium (E132) 16% d'alcool de n-butyle à 15%, 10,5% de propylène glycol, l'alcool isopropylique 3%, 28% d'hydroxyde d'ammonium à 0,1%. De très petites quantités de gomme-laque et FDC bleu # 2 / pigment d'aluminium indigokarminovogo reste sur les tablettes avec le marquage. Les solvants qui font partie de l'encre sont éliminés pendant le processus de fabrication.

Comprimés pelliculés rose, rond, biconcave, avec l'inscription "5" sur un côté et "4215" - de l'autre côté, peint avec un colorant bleu.

Excipients: lactose monohydraté - 99 mg Cellulose microcristalline * - 90 mg, croscarmellose sodique - 10 mg Stéarate de magnésium - 1 mg ** 1 M d'acide chlorhydrique ou d'hydroxyde de sodium 1M solution - la quantité nécessaire Opadry II blanc (% en poids / w) - 26 mg (alcool vinylique de 40%, du dioxyde de titane 25% macrogol (PEG 3350) 20,2% de talc 14,8%) rose Opadry II (% w / w) - 7 mg (polyvinyl alcool à 40% de dioxyde de titane 24,25% macrogol (PEG 3350) 20,2%, 14,8% de talc, oxyde de fer rouge colorant (E172) 0,75%), de l'encre bleue Opakod *** - numéro nécessaire.

10 pièces - blisters de papier d'aluminium (3) - paquets de carton.

* La quantité de lactose peut varier en fonction de la quantité de stéarate de magnésium utilisée.
** La quantité de stéarate de magnésium peut varier entre 0,5 et 2 mg. La quantité optimale est de 1 mg.
*** Composition Opakod encre bleue (% en poids / poids): 45% de gomme laque dans l'alcool éthylique 55,4%, FDC Bleu n ° 2 / indigokarminovy ​​pigment d'aluminium (E132) 16% d'alcool de n-butyle à 15%, 10,5% de propylène glycol, l'alcool isopropylique 3%, 28% d'hydroxyde d'ammonium à 0,1%. De très petites quantités de gomme-laque et FDC bleu # 2 / pigment d'aluminium indigokarminovogo reste sur les tablettes avec le marquage. Les solvants qui font partie de l'encre sont éliminés pendant le processus de fabrication.

Saxagliptine - inhibiteur compétitif réversible puissant et sélectif de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Les patients atteints de diabète de type 2 recevant la saxagliptine conduit à la suppression de l'activité de l'enzyme DPP-4 pendant 24 heures. Après glucose par voie orale dans l'inhibition de la DPP-4 conduit à une 2-3 fois plus la concentration de peptide-1 de type glucagon (GLP-1) et du glucose-insulinotrope polypeptide (GIP), le glucose-réponse de diminution de la concentration de glucagon et l'augmentation des cellules bêta, ce qui conduit à une augmentation des concentrations d'insuline et de C-peptide.

La libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas et la diminution de la libération de glucagon par les cellules alpha pancréatiques entraînent une diminution de la glycémie à jeun et de la glycémie postprandiale.

L'efficacité et la tolérance de la saxagliptine, lorsqu'ils sont pris à des doses de 2,5 mg, 5 mg et 10 mg de 1 fois / jour ont été étudiées dans six essais cliniques en double aveugle, contrôlé versus placebo portant sur 4148 patients atteints de diabète de type 2. Le médicament a été accompagnée d'une amélioration statistiquement significative de la performance de l'hémoglobine glyquée (HbA1c), la glycémie à jeun (GPN) et la glycémie postprandiale (PPG) du plasma sanguin par rapport au contrôle.

Les patients chez qui le niveau cible de glycémie n'a pas pu être atteint avec l'administration de saxagliptine en monothérapie, la metformine, le glibenclamide ou les thiazolidinediones ont également été prescrits. Lors de la prise de saxagliptine à une dose de 5 mg, la diminution du taux d'HbA1c a été observé après 4 semaines et GPN - après 2 semaines. Dans le groupe de patients recevant la saksagliptine en association avec la metformine, le glibenclamide ou les thiazolidinediones, une diminution du taux d'HbA1c Il a également été noté après 4 semaines et GPN - en 2 semaines.

L'effet de la saxagliptine sur le profil lipidique est similaire à celui du placebo. Dans le contexte du traitement par la saxagliptine, le poids corporel n’a pas augmenté.

Les patients présentant un diabète de type 2 et des volontaires sains ont des propriétés pharmacocinétiques similaires à celles de la saxagliptine et de son principal métabolite.

La saxagliptine est rapidement absorbée après administration orale à jeun par l'atteinte de Cmax la saxagliptine et le métabolite principal dans le plasma pendant 2 h et 4 h respectivement. Avec une augmentation de la dose de saxagliptine, une augmentation proportionnelle de Cmax et l'ASC de la saxagliptine et de son métabolite principal. Saxagliptine après une dose unique dose orale de 5 mg à des volontaires sains la valeur moyenne AUC de la saxagliptine et son principal métabolite était de 78 ng x h / mL et 214 ng x h / ml, et les valeurs de Cmax dans le plasma - 24 ng / ml et 47 ng / ml, respectivement.

La durée moyenne du T final1/2 la saxagliptine et son métabolite principal étaient de 2,5 h et 3,1 h respectivement, et l'inhibition moyenne T1/2 Plasma DPP-4 à 26,9 h L'inhibition de la DPP-4 dans le plasma pendant au moins 24 heures après l'administration de la saxagliptine en raison de sa forte affinité pour la DPP-4 et prolongé se liant à lui.. On n'a pas observé de cumul notable de saxagliptine et de son principal métabolite avec l'administration à long terme du médicament une fois par jour. Il n'y avait pas de saxagliptine clairance de la dépendance et de son principal métabolite de la dose et la durée du traitement pour recevoir des doses saxagliptine 1 fois / jour allant de 2,5 mg à 400 mg pendant 14 jours.

Après ingestion, au moins 75% de la dose de saxagliptine est absorbée. L'apport alimentaire n'a pas eu d'effet significatif sur la pharmacocinétique de la saxagliptine chez des volontaires sains. Manger des aliments riches en matières grasses n’a aucun effet sur Cmax la saxagliptine, alors que l’ASC a augmenté de 27% par rapport au jeûne. Temps pour atteindre Cmax pour la saxagliptine augmentée d’environ 0,5 heure en prenant le médicament avec de la nourriture par rapport à un estomac vide. Cependant, ces changements ne sont pas cliniquement significatifs.

La liaison de saxagliptine et son principal métabolite avec des protéines sériques légèrement, de sorte qu'il peut supposer que la distribution de la saxagliptine avec des changements dans la composition des protéines de sérum sanguin, ont été rapportés avec une insuffisance hépatique ou rénale, ne sera pas soumis à des changements importants.

Saxagliptine métabolisé principalement par la participation du cytochrome P450 isoenzymes 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5) pour former un principal métabolite actif, l'effet inhibiteur contre lequel la DPP-4 est exprimée en 2 fois plus faible que celle de la saxagliptine.

Saksagliptine est excrété dans l'urine et la bile. Après une dose unique de 50 mg de 14 C-marqué saxagliptine 24% de la dose excrétée par les reins sous forme inchangée saxagliptine et 36% - un saxagliptine majeur de métabolites. La radioactivité totale trouvée dans l'urine correspondait à 75% de la dose acceptée du médicament. La clairance rénale moyenne de la saxagliptine était d'environ 230 ml / min, la filtration glomérulaire moyenne était d'environ 120 ml / min. Pour le métabolite principal, la clairance rénale était comparable aux valeurs moyennes de la filtration glomérulaire.

Environ 22% de la radioactivité totale a été trouvée dans les fèces.

Pharmacocinétique dans des cas cliniques particuliers

Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère, l'ASC de la saxagliptine et de son métabolite principal était respectivement 1,2 et 1,7 fois plus élevée que chez les personnes dont la fonction rénale était normale. Cette augmentation des valeurs de l'ASC n'est pas cliniquement significative, de sorte que l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

Chez les patients atteints d'une insuffisance rénale légère à sévère, et chez les patients hémodialysés valeurs AUC de la saxagliptine et de son principal métabolite, respectivement, 2,1 et 4,5 fois plus élevé que ceux des patients ayant une fonction rénale normale. Pour les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère, ainsi que pour les patients sous hémodialyse, la dose de saxagliptine doit être de 2,5 mg 1 fois par jour.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère, modérée ou sévère, aucune modification cliniquement significative des paramètres de la pharmacocinétique de la saxagliptine n'a été observée.

Chez les patients âgés 65-80 ans ont montré aucune différence cliniquement significative de la pharmacocinétique des paramètres de saxagliptine par rapport aux patients plus jeunes (18-40 ans), n'est pas nécessaire, aucun ajustement posologique chez les patients âgés. Cependant, il convient de garder à l’esprit que cette catégorie de patients est plus susceptible de présenter une fonction rénale diminuée.

Diabète sucré type 2 en plus du régime alimentaire et de l'exercice physique pour améliorer le contrôle glycémique:

- commencer le traitement d'association par la metformine;

- en complément à la monothérapie par la metformine, les thiazolidinediones, dérivés de la sulfonylurée, en l'absence d'un contrôle glycémique adéquat dans ce traitement.

- diabète sucré de type 1 (l'application n'a pas été étudiée);

- application avec l'insuline (non étudiée);

- intolérance congénitale au galactose, déficit en lactase et malabsorption du glucose-galactose;

- âge inférieur à 18 ans (sécurité et efficacité non étudiées);

- augmentation de la sensibilité individuelle à tout composant du médicament.

C prudence doivent être prescrits des médicaments pour l'insuffisance rénale modérée et grave, les patients âgés, et aussi en association avec des dérivés de sulfonylurées.

Le médicament est administré par voie orale, quelle que soit la prise alimentaire.

Quand monothérapie La dose recommandée de saxagliptine est de 5 mg 1 fois par jour.

Quand thérapie combinée la dose recommandée de saxagliptine est de 5 mg 1 fois par jour en association avec de la metformine, des thiazolidinediones ou des dérivés de sulfonylurée.

Quand début du traitement d'association avec la metformine la dose recommandée de saxagliptine est de 5 mg 1 fois par jour, la dose initiale de metformine est de 500 mg / jour. En cas de réponse inadéquate, la dose de metformine peut être augmentée.

Quand admission prendre le médicament OnLis doit être pris immédiatement, dès que le patient s'en souvient, mais ne pas prendre une double dose du médicament pendant un jour.

Pour patients présentant une insuffisance rénale légère (CK> 50 ml / min) l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Pour patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère (CK ≤ 50 ml / min), ainsi que pour patients sous hémodialyse, la dose recommandée d'Onglis est de 2,5 mg 1 fois par jour. Le médicament doit être pris à la fin de la séance d'hémodialyse. L'utilisation de la saxagliptine chez les patients en dialyse péritonéale n'a pas été étudiée. Avant de commencer un traitement par la saxagliptine et pendant le traitement, il est recommandé d'évaluer la fonction rénale.

Quand perturbation de la fonction hépatique du degré léger, modéré et grave la correction de la dose n'est pas requise.

Correction de la dose dans patients âgés non requis Cependant, lors du choix d'une dose, il convient de garder à l'esprit que cette catégorie de patients est plus susceptible d'avoir une fonction rénale diminuée.

Sécurité et efficacité du médicament en des patients de moins de 18 ans non étudié

Quand application simultanée avec des inhibiteurs puissants du CYP 3A4 / 5, tels que le kétoconazole, l'atazanavir, la clarithromycine, l'indinavir, l'itraconazole, la néfazodone, le nelfinavir, le ritonavir, le saquinavir et la télithromycine, la dose recommandée Ongliza du médicament est de 2,5 mg une fois / jour.

L'incidence globale des effets indésirables lors de la prise du médicament Ongliza 5 mg en mode monothérapie ou en plus du mode de traitement par la metformine, un thiazolidinedione ou glibenclamide était comparable à celle du groupe placebo.

Échelle d’incidence des effets indésirables: très souvent (≥ 1/10); souvent (≥1 / 100, 50 ml / min) l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Pour patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère (QC <50 мл/мин), ainsi que pour patients sous hémodialyse la dose recommandée d'Onglis est de 2,5 mg 1 fois par jour. Le médicament doit être pris à la fin de la séance d'hémodialyse. L'utilisation de la saxagliptine chez les patients en dialyse péritonéale n'a pas été étudiée. Avant de commencer un traitement par la saxagliptine et pendant le traitement, il est recommandé d'évaluer la fonction rénale.

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La base du traitement du diabète de tout type, sans lequel aucun médicament ne sera utile, est la nutrition diététique. Avec une forme insulino-dépendante de la maladie, le régime peut être moins sévère, car les patients se font régulièrement des injections d'insuline.

Le diabète sucré (diabète) perturbe la transmission de l'influx nerveux, qui provoque la neuropathie diabétique, l'une des conséquences les plus dangereuses du diabète. La pathologie se caractérise par la destruction des neurones du cerveau et du système nerveux périphérique, ce qui perturbe le travail de tous les systèmes et organes.

Les femmes ne surveillent pas les paramètres de glycémie jusqu'à l'apparition des symptômes anxieux. La norme de la glycémie chez la femme peut différer des résultats disponibles, il convient donc de se méfier des taux trop élevés ou trop bas, qui peuvent être des symptômes de maladies dangereuses nécessitant un traitement immédiat.